ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (DROTAVERINI HYDROCHLORID)

ОАО "Лубныфарм"

                                                                                               

Утверждено Приказ Министерства здравоохранения Украины 20. 06.02 №  223 Регистрационное удостоверение № Р.06.02 / 04909

Общая характеристика:

международное и химическое названия:           Drotaverinum;  1-(3,4-диэтоксибензилиден)-

6,7 -диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, зеленовато-желтого цвета;

состав: 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида – 20 мг;

вспомогательные вещества:  спирт этиловый 96 % или спирт этиловый ректифицированный, натрий сернистокислый пиро, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.  Миотропное спазмолитическое средство.

АТС А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.  Дротаверина гидрохлорид – спазмолитик, который действует непосредственно на гладкие мышци. Присоединяясь к поверхности гладких мышц, препарат изменяет потенциал мембраны и ее проницаемость. В в реализации механизма действия играют роль торможения фермента фосфодиэстеразы, последовательное увеличение цАМФ и усиление начального поглощения кальция клетками. Спазмолитический эффект препарата в одинаковой степени проявляется в отношении гладких мышц гастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и васкулярной систем. Благодаря сосудорасширяющему действию увеличивается снабжение тканей кровью.

Фармакокинетика. В небольших концентрациях связывается с аьбуминами, α- и β-глобулинами плазмы.  Быстро всасывается. Максимальная концкнтрация в сыворотке крови при пероральном применении регистрируется на 45-60 мин. метаболизм препарата происходит в печени. Период биологического полураспада – 16-22 часа. За 72 часа практически выводится из организма, около 30 % с мочой, а 50 % - с калом. Выводится преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не наблюдается. Проходит через плаценту.

Показания для применения. Спазм гладких мышц при заболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит). Спазм гладких мышц урогенитального происхождения (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря). В качестве вспомагательного средства – при спазмах гладких мышц гастроинтестинального  происхождения (язва желудка и двенадцатиперсной кишки, гастрит, энтерит, колти, спазм кардиального сфинктера и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки в виде спазма, запора или метеоризма, панкреатит); головная боль васкулярного происхождения; гинекологические заболевания (дисменорея, аднексит, чрезмерно сильные, судорожные схватки, тетания матки, угрожающий аборт).    

Способ применения и дозы. Обычная доза взрослым – 40-420 мг (за 1-3 введения по

2-4 мл подкожно или внутримышечно) в сутки. Для лечения приступов почечной или печеночной колики вводят внутривенно по 40-80 мг (2-4 мл). при облитерирующем эндартериите – внутриартериальное введение препарата.

Детям  от 1 года до 6 лет вводят внутримышечно по 40-120 мг в сутки 1-3 раза по 2 мл; детям от 6 до 15 лет – 80-200 мг в сутки 2-4 раза по 2 мл.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, артериальная гипотензия, бессоница, чувство жара, серцебиение, потливость, редко – аллергический дерматоз.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердечная недостаточность, AV-блокада ІІ-ІІІ степеней, гипотензия, гиперчувствительность, глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием Дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активность последнего, с  леводопой – снижает ее антипаркинсоническое действие, усиливает ригидность, тремор. Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов); усиливает гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами , хинидином, новокаинамидом. Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие Дротаверина.

Передозировка. При передозировке усиливаются побочные эффекты препарата, возможны AV-блокада, остановка  сердца, паралич дыхательного центра.

В целях облегчения AV-блокады применяют атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра проводится искуственная вентиляция легких.

Особенности применения. Внутривенно вводить только в положении лежа, медленно (опасность развития коллапса). При гипотензии применять с осторожностью; беременным – только в случае неотложных показаний.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре (15-20) ° С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Ампулы по 2 мл 2 % раствора №5, №5 × 2 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. Украина, ОАО "Лубныфарм".

Адрес. 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Петровского, 16.