АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА ( acetYlsalicylic Acid)

Инструкция
по медицинскому применению препарата
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ  КИСЛОТА

(  acetYlsalicylic Acid)

Общая характеристика:

международное и химическое  названия:  acetylsalicylic аcid; 2- ацетилоксибензойная кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит 0,5 г кислоты  ацетилсалициловой;

 вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота лимонная.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа.  Анальгетики и антипиретики. АТС  N 02B A51.

Фармакологические свойства.  Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное  действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом  действия Ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительности к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А₂ обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию Ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Фармакокинетика. После приема внутрь Ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой  и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Показания к применению. Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного (в том числе воспалительного) генеза, лихорадочные состояния, ревматические заболевания, профилактика тромбозов и эмболий, профилактика и лечение транзиторных ишемических нарушений мозгового кровообращения, профилактика инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией; повторная профилактика инфаркта миокарда. 

Способ применения и дозы. Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь.

  Разовая доза для взрослых  0,5 – 1 г, суточная - до 3 г.  Разовая доза для детей в возрасте: 3 года – 0,15 г; 4 года – 0,2 г. Начиная с 5 лет дети могут принимать по 0,25 г препарата. Разовую дозу, при необходимости, разрешается принимать 3 раза в сутки с интервалом

4-8 часов. Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения препарат назначают в дозе 0,125 – 0,3 г в сутки. При нестабильной стенокардии и для повторной профилактики инфаркта миокарда средняя суточная доза  Ацетилсалициловой кислоты   0,125  - 0, 325 г. У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Таблетки можно растворять в воде перед приемом. Ацетилсалициловую кислоту принимать после пищи, запивая водой, молоком, щелочными водами.

Побочное действие.  Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты - тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. В отдельных случаях, в особенности  при частом и продолжительном применении препарата, возможно появление эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, иногда осложненных скрытым  или клинически выраженным (мелена) кровотечением. Очень редко наблюдается развитие тромбоцитопении, анемии (вследствие скрытого кровотечения из пищеварительного тракта), аллергических реакций в виде кожной сыпи или бронхоспазма (особенно у больных бронхиальной астмой).

Противопоказания. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; повышенная склонность к кровотечениям, заболевания почек, нарушения функций почек и/или печини; одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертывания крови); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма; хронические или рецидивирующие диспептические явления; эрозийно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе; период беременности; повышенная чувствительность к салицилатам, другим нестероидным противовоспалительным средствам или  другим аллергенам.   Возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты  и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения Ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При  одновременном применении с  кортикостероидами повышается риск развития желудочно -кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих  выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных препаратов на фоне лечения Ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г  Ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может  снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.  

Передозировка. Симптомы. При интоксикации легкой степени возможна тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также (особенно у детей и больных пожилого возраста) ощущение шума в ушах, головокружение, снижение остроты зрения и слуха. При значительной передозировке отмечаются нарушения мышления, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена. Летальная доза Ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей – более 3 г.

Лечение. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата.

Особенности применения.

Специальные предупреждения и предостережения.

Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, Ацетилсалициловую кислоту желательно назначать только при неэффективности других препаратов. Если при назначении Ацетилсалициловой кислоты возникает длительно непрекращающаяся рвота,  это может быть признаком синдрома Рея.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к  нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения Ацетилсалициловой кислотой  возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Беременность и лактация.

Следует учитывать, что прием салицилатов в І триместре беременности во многих эпидемиологических исследованиях связывают с повышенным риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при назначении препарата в обычных терапевтических дозах этот риск невелик: исследование, проведенное на 3200 парах "мать-ребенок", не выявило связи между применением Ацетилсалициловой кислоты и развитием повышенного количества уродств.

В ІІІ триместре беременности прием салицилатов может привести к перенашиванию беременности и ослаблению родовых схваток.

В период кормления грудью при применении препарата в средних дозах прерывание грудного вскармливания, как правило, не требуется. При  приеме препарата в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света  и недоступном для детей месте.  Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках.

Производитель. ОАО "Лубныфарм".

Адрес. Украина, 37500, г. Лубны, Полтавская обл.,  ул. Петровского, 16.