АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (AMPICILLIN TRIHYDRATЕ)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АМПИЦИЛЛИНА  ТРИГИДРАТ

(AMPICILLIN  TRIHYDRATЕ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: аmpicillin; (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-aмино-2-фенилацетамидо-3,3-диметил-7-oксo-4-тиа-1-aзабицикло[3.2.0] гептан-2-карбоновая кислота, тригидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета; с плоской поверхностью, риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата  в пересчете на ампициллин 0,25 г;

вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат или кальция стеарат, крахмал картофельный или кукурузный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код  АТС J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат – это полусинтетический антибиотик  группы пенициллинов широкого спектра действия. Препарат активен относительно граммположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae и  др. и ряда граммотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E.coli, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae. Инактивируется бета-лактамазами (пенициллиназами), продуцирующими некоторые штаммы бактерий.

Фармакокинетика. При пероральном применении препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (30 - 40%), не разрушается в кислой среде желудка. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 - 2 ч после приема. Прием пищи существенно не влияет на всасывание препарата. Ампициллин проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер; проходит через плацентарный барьер; попадает в грудное молоко. Выделяется в незначительном количестве вместе с желчью, тем не менее большая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 6 - 8 ч выводится приблизительно 30% принятой дозы, за 24 ч – около 60%. При нарушении функции почек экскреция препарата замедляется. Ампициллина тригидрат при повторном приеме не кумулирует, что дает возможность применять его в течение длительного времени в больших дозах.

Показания к применению. Ампициллина тригидрат применяют при пневмониях, бронхитах, бронхопневмониях, абсцессах легких, перитоните, сепсисе, ангине, инфекциях моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит), инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызванных шигеллами или сальмонеллами (препарат применяют также для санации носителей сальмонелл), инфекциях мягких тканей, костей и суставов и для лечения других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ампициллину микроорганизмами. Эффективен при лечении гонореи, стрептококкового фарингита, синусита, отита, менингита. Препарат может применяться для профилактики послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы. Дозы назначаются индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя инфекции. Взрослым, как правило, назначают по 0,5 - 0,75 г Ампициллина тригидрата через каждые 6 ч, то есть 2 - 3 г в сутки. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 6 г. Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 100 мг/кг массы тела, но не больше чем 0,5 г на один прием. Определенную суточную дозу равномерно распределяют на 4 - 6 приемов. Лечение антибиотиками продолжают в течение 48 - 72 ч после нормализации температуры тела и исчезновения признаков заболевания. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат принимают в течение не менее 10 суток.

Продолжительность лечения препаратом устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической картины и эффективности терапии (от 5 - 10 дней до 2 - 3 недель и больше).

При острой неосложненной гонорее назначают одновременно 3,5 г Ампициллина тригидрата (желательно одновременно назначать 1 г пробеноцида).

Побочное действие. Во время лечения могут возникнуть аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, в редких случаях – анафилактический шок). Могут возникать такие расстройства пищеварительного тракта, как тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к пенициллинам, значительная печеночная недостаточность, инфекционные заболевания, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Относительные: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, наличие аллергии, бронхиальной астмы. Не рекомендуется применение препарата во время беременности и кормления грудью.

Передозировка. При передозировке проявляются нейротоксические симптомы (судороги, изменения на ЭКГ, гипертонус). Терапия - симптоматическая, удаление из крови возможно путем гемодиализа.

Особенности применения. При появлении аллергических реакций необходимо прекратить дальнейшее лечение ампициллином. Такие побочные реакции, как тошнота, рвота, диарея, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения и после окончания курса спонтанно исчезают. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях и состояниях при необходимости применения Ампициллина тригидрата одновременно назначают десенсибилизирующие средства. У ослабленных пациентов при длительном лечении ампициллином может развиться суперинфекция, вызванная стойкими к препарату микроорганизмами. Таким больным при лечении ампициллином целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин или леворин. При печеночной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени. Пациенты с нарушением функции почек нуждаются в коррекции доз в зависимости от значения клиренса креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антибактериальное действие препарата усиливается при одновременном применении с аминогликозидами. Ампициллина тригидрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Препарат может уменьшать эффективность пероральных гормональных контрацептивов. При совместном применении алопуринола отмечается увеличение частоты аллергических реакций. Одновременный прием пробеноцида приводит к замедленному выделению ампициллина.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при комнатной температуре от +15 до +25°С. Срок годности -  2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; №10 × 2 - в пачках, № 24 - в контейнерах.

Производитель. ОАО "Лубныфарм".

Адрес. Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Петровского, 16.